L'activateur tissulaire du plasminogène (tPA) est un médicament largement utilisé pour la thérapie thrombolytique. Il est administré lorsqu'un patient subit une crise cardiaque causée par un caillot sanguin. Le caillot sanguin est dissous/décomposé par l'action de l'activateur tissulaire du plasminogène. L'activateur tissulaire du plasminogène est administré par voie intraveineuse (IV) dans les 3 à 4,5 heures suivant un choc. Ils activent le plasminogène pour devenir de la plasmine qui brise les liaisons croisées dans la fibrine. Le mécanisme d'action de l'activateur tissulaire du plasminogène dans la dissolution des caillots sanguins est décrit dans cet article.

Domaines clés couverts

1. Qu'est-ce que l'activateur tissulaire du plasminogène - Définition, structure, fonction 2. Comment fonctionne l'activateur tissulaire du plasminogène – Mécanisme d’action de l’activateur tissulaire du plasminogène

Termes clés: caillot sanguin, fibrine, médicaments fibrinolytiques, plasmine, plasminogène, activateur tissulaire du plasminogène (tPA)

Qu'est-ce que l'activateur tissulaire du plasminogène

L'activateur tissulaire du plasminogène est l'une des trois principales classes de médicaments fibrinolytiques qui activent le plasminogène. Il est utilisé pour traiter l'accident vasculaire cérébral thrombotique, l'infarctus aigu du myocarde et l'embolie pulmonaire. L'activateur tissulaire du plasminogène peut également être trouvé dans les cellules endothéliales. C'est un type de sérine protéase qui catalyse la conversion du plasminogène en plasmine. Il est produit in vitro par la technologie de l'ADN recombinant et est utilisé en médecine clinique comme médicament. La structure de l'activateur tissulaire du plasminogène est montrée dans Figure 1.

Figure 1: activateur tissulaire du plasminogène

Comment fonctionne l'activateur tissulaire du plasminogène

Des caillots sanguins peuvent se produire dans n'importe quel lit vasculaire en raison de l'activation des plaquettes. Les caillots sanguins dans les vaisseaux cérébraux, coronaires ou pulmonaires peuvent bloquer l'apport sanguin aux parties importantes du cerveau et du cœur. Cela pourrait mettre la vie en danger et devrait être traité rapidement. Sinon, les tissus correspondants peuvent mourir en raison du manque d'oxygène.

L'activateur tissulaire du plasminogène dissout les caillots sanguins en activant le plasminogène. Il se lie à la fibrine à la surface du caillot sanguin, activant le plasminogène lié à la fibrine. Le plasminogène est clivé en plasmine, la forme active de l'enzyme protéolytique. La plasmine clive les liaisons croisées entre les molécules de fibrine. Étant donné que la fibrine est clivée en molécules de fibrine individuelles, le caillot sanguin se dissout également. Le mécanisme d' action de l' activateur tissulaire du plasminogène est illustré à la figure 2.

Figure 2: Mécanisme d'action de l'activateur tissulaire du plasminogène

Cependant, l'activateur tissulaire du plasminogène ne doit pas être administré dans les conditions énumérées ci-dessous.

1. Blessure à la tête
2. Une histoire de problèmes de saignement
3. Ulcères hémorragiques
4. Grossesse
5. Chirurgie récente
6. Prendre des anticoagulants
7. Traumatisme récent
8. Hypertension artérielle non contrôlée

Conclusion

L'activateur tissulaire du plasminogène est un médicament fibrinolytique utilisé pour dissoudre les caillots sanguins à l'intérieur des vaisseaux. Il se lie au plasminogène associé à la fibrine à la surface du caillot sanguin, l'activant. La plasmine est la forme active du plasminogène qui clive les liaisons croisées entre les molécules de fibrine. Cela conduit le caillot sanguin à se dissoudre.

Référence:

1.Klabunde E. R., « Drogues thrombolytiques (fibrinolytiques) ». Concepts de pharmacologie cardiovasculaire, disponibles ici.

Image de courtoisie:

1. "T-PA" de MedicineFTWq - Travail personnel (CC BY-SA 4.0) via Commons Wikimedia 2. "Voies Tpa" de Djain2 - Travail personnel (CC BY-SA 4.0) via Commons Wikimedia