Les différence principale entre l'altéplase et le ténectéplase est que L'altéplase intraveineuse est un activateur tissulaire du plasminogène, qui est le seul traitement approuvé pour l'AVC ischémique aigu, tandis que le tenecteplase est un activateur tissulaire mutant du plasminogène génétiquement modifié, qui est un agent thrombolytique alternatif. Cependant, la ténectéplase est plus spécifique de la fibrine et a une activité plus longue que l'altéplase. De plus, l'altéplase est utilisé pour la thrombolyse avant la thrombectomie endovasculaire pour les accidents vasculaires cérébraux ischémiques, tandis que la ténectéplase est administrée en bolus et peut augmenter l'incidence de la reperfusion vasculaire.

L'altéplase et la ténectéplase sont deux types de médicaments thrombolytiques utilisés avant la thrombectomie dans les accidents vasculaires cérébraux ischémiques pour reperfuser les zones ischémiques du cerveau.

AVC ischémique aigu (AIS), Alteplase, Tenecteplase, Médicaments thrombolytiques, Activateur tissulaire du plasminogène

Qu'est-ce qu'Altéplase

L'altéplase est un médicament thrombolytique principalement utilisé pour traiter l'AVC ischémique aigu (AIS), l'infarctus aigu du myocarde ainsi que l'embolie pulmonaire massive aiguë. De manière significative, les patients sont éligibles pour le traitement dans les 4,5 heures suivant le début de l'AVC ischémique. Généralement, l'AIS est une maladie à forte mortalité et à forte invalidité. De plus, il s'agit du sous-type d'AVC le plus courant, une maladie potentiellement mortelle.

Figure 1: Voie T-PA

De plus, l'altéplase est un médicament de deuxième génération. Cependant, comme il s'agit d'un activateur tissulaire du plasminogène, il active sélectivement le plasminogène lié à la fibrine pour le convertir en plasmine, facilitant la thrombolyse et la recanalisation des vaisseaux sanguins occlus. C'est aussi une sérine protéase, et elle se lie à la fibrine dans un thrombus au niveau de la circulation systémique, initiant la thrombolyse. Cependant, il existe certaines limites à l'alteplase. Ils incluent un faible taux de recanalisation, le risque d'hémorragie, en particulier d'hémorragie intracrânienne (ICH), la nécessité d'une perfusion continue, une demi-vie courte, etc.

Qu'est-ce que le Tenecteplase

Tenecteplase est un activateur tissulaire du plasminogène génétiquement modifié conçu pour une meilleure sécurité et efficacité par rapport à l'alteplase. Fondamentalement, il s'agit d'une glycoprotéine longue de 527 acides aminés avec des modifications apportées au facteur plasminogène tissulaire humain naturel (t-PA). Ces modifications comprennent une substitution de la thréonine 103 par l'asparagine, et une substitution de l'asparagine 117 par la glutamine dans le domaine kringle 1, et une substitution de la tétra-alanine aux acides aminés 296 à 299 dans le domaine de la protéase. C'est aussi un agent fibrinolytique de troisième génération.

Figure 2: T-PA humain

De plus, les principales caractéristiques de la ténectéplase sont sa spécificité de fibrine plus élevée, sa demi-vie plasmatique libre plus longue et sa capacité à s'administrer à des vitesses plus rapides. De plus, il montre une plus grande résistance à l'inactivation par l'inhibiteur 1 de l'activateur du plasminogène et aucun effet procoagulant. Par conséquent, ces différences pharmacodynamiques entre l'altéplase et le tenecteplase provoquent une reperfusion rapide et complète, réduisant le risque d'HIC.

Similitudes entre Alteplase et Tenecteplase

Différence entre Alteplase et Tenecteplase

Définition

L'altéplase fait référence à un médicament thrombolytique utilisé pour traiter les infractions myocardiques aiguës et d'autres affections graves causées par la rupture des caillots sanguins, tandis que la ténectéplase fait référence à une enzyme recombinante utilisée comme médicament thrombolytique. C'est donc la principale différence entre l'altéplase et le ténectéplase.

Appellations commerciales

Les noms commerciaux d'alteplase sont Activase et Actilyse, et les noms commerciaux de tenecteplase sont TNKase et Metalyse.

Correspondance

L'altéplase est un activateur tissulaire du plasminogène, tandis que la ténectéplase est un activateur tissulaire recombinant du plasminogène produit à l'aide d'une lignée cellulaire de mammifère établie.

Dose

La dose régulière d'altéplase est de 0,9 mg/kg, tandis que la dose de tenecteplase est de 0,25 mg/kg. (Ceci n'est qu'une information de base, pas une prescription)

Dose maximale

La dose maximale d'altéplase est de 90 mg, tandis que la dose maximale de tenecteplase est de 25 mg. (Ceci n'est qu'une information de base, pas une prescription)

Mode d'administration

L'altéplase est administré en perfusion sur une période d'environ 1 heure, tandis que le tenecteplase est administré en bolus; l'administration à des taux plus rapides.

Incidence de la reperfusion vasculaire

L'incidence de la reperfusion vasculaire est faible avec l'altéplase, alors que l'incidence de la reperfusion vasculaire est élevée avec la ténectéplase.

Résultat fonctionnel à 90 jours

Le résultat fonctionnel à 90 jours est bon avec l'altéplase, tandis que le résultat fonctionnel à 90 jours est meilleur avec le tenecteplase.

Amélioration neurologique majeure précoce

L'altéplase montre une bonne amélioration neurologique majeure précoce tandis que la ténectéplase montre une amélioration neurologique majeure précoce significativement meilleure.

Spécificité de la fibrine

Demi-vie

L'altéplase a une demi-vie comparativement plus courte tandis que le tenecteplase a une demi-vie plus longue.

Inactivation par les inhibiteurs d'Alteplase

En outre, une autre différence entre l'altéplase et la ténectéplase est que l'altéplase est inactivée par les inhibiteurs de l'altéplase, tandis que la ténectéplase n'est pas inactivée par les inhibiteurs de l'altéplase.

Hémorragie intracrânienne

L'altéplase présente un risque accru d'hémorragie intracrânienne, tandis que le tenecteplase présente un risque réduit d'hémorragie intracrânienne.

Coût

L'altéplase est plus cher que le ténectéplase.

Conclusion

L'altéplase est le médicament thrombolytique conventionnel utilisé avant la thrombectomie endovasculaire et la thrombolyse dans les accidents vasculaires cérébraux ischémiques. C'est aussi un activateur tissulaire du plasminogène. D'autre part, la ténectéplase est une forme génétiquement modifiée d'altéplase. De manière significative, il montre une spécificité de fibrine élevée, une demi-vie plus longue, une sécurité et une efficacité par rapport à l'altéplase. Par conséquent, la principale différence entre l'altéplase et le ténectéplase réside dans les caractéristiques des médicaments.

Les références:

1. Campbell BCV, Mitchell PJ, Churilov L, Yassi N, Kleinig TJ, Dowling RJ, et al. « Tenecteplase versus Alteplase pour l'AVC ischémique aigu. » Journal de médecine de la Nouvelle-Angleterre, vol. 367, non. 3, 2012, p. 275-276., doi:10.1056/nejmc1205829.2. Xu, Na, et al. "Différentes doses de Tenecteplase vs Alteplase dans le traitement par thrombolyse de l'AVC ischémique aigu: données probantes issues d'essais contrôlés randomisés." Drug Design, Development and Therapy, Volume 12, 2018, pp. 2071-2084., doi:10.2147/dddt.s170803.

Image de courtoisie:

1. "Voies Tpa" de Djain2 - Travail personnel (CC BY-SA 4.0) via Commons Wikimedia 2. "T-PA" de MedicineFTWq - Travail personnel (CC BY-SA 4.0) via Commons Wikimedia